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2020执业药师《药综》知识点:氯霉素的水解及应用

日期: 2020-09-02 10:11:19 作者: 范海霞

氯霉素的水解及应用

氯霉素比青霉素类抗生素稳定,但其水溶液仍很易分解,在pH7以下,主要是酰胺水解,生成氨基物与二氯乙酸。

在pH2——7范围内,pH对水解速度影响不大。在pH6最稳定,在pH2以下8以上水解作用加速,而且在pH>8还有脱氯的水解作用。氯霉素水溶液120℃加热,氨基物可能进一步发生分解生成对硝基苯甲醇。水溶液对光敏感,在pH5.4暴露于日光下,变成黄色沉淀。对分解产物进行分析,结果表明可能是由于进一步发生氧化、还原和缩合反应所致。

目前常用的氯霉素制剂主要是氯霉素滴眼液,处方有多种,其中氯霉素的硼酸-硼砂缓冲液的pH为6.4,其有效期为9个月,如调整缓冲剂用量,使pH由原来的6.4降到5.8,可使本制剂稳定性提高。氯霉素溶液可用100℃、30分钟灭菌,水解约3%——4%,以同样时间115℃热压灭菌,水解达15%,故不宜采用。


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